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樓主 / 三叔
- 時間: 2018-1-18 02:15治流感需謹慎！服用奧司他韋後，6歲女童欲跳樓！
流感爆發，學校停課，醫生病倒，兒科停診！作為對抗流感的有效藥物之一的奧司他韋，也曾一度斷貨，供不應求。
然而，奧司他韋並不是“神藥”也具有不良反應，嚴重甚至可能致命。
服藥後欲跳樓
進入冬季以來，全球多個國家均爆發了流感疫情，而美國的流感疫情甚至達到了10年來最嚴重的情況，已導致全美上百人死亡，這也使得流感藥物變得十分暢銷。然而，美國得州一名6歲女孩卻在服藥後出現幻覺，甚至想要跳樓，幾乎喪命。
綜合《新聞周刊》、《世界日報》等媒體報道，美國得克薩斯州北部的一名6歲女童近日不慎患上流感，其父母決定給她服用一種名為“達菲”（Tamiflu）即奧司他韋的藥物進行治療。沒想到，這名女孩在服藥後竟然產生了幻覺，她從學校逃課，回到家直接走到二樓的臥室。其父親稱：“她踩著自己的桌子爬了上去，想要從窗口跳下，我和妻子趕緊跑上前抓住了她。”
女孩的父母隨後帶孩子到醫院看病，醫生診斷是神經系統的問題，為服用該藥後出現的一種罕見副作用。這名女孩的家長也在15日表示，他們因女兒服藥產生的副作用受到了深刻的教訓，並呼吁人們在服用抗病毒和其他藥物前，應認真閱讀服藥說明，以便對藥品有更多了解。 -
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第 2 樓 / 三叔
- 時間: 2018-1-18 02:16奧司他韋（INN：Oseltamivir）是一種作用於神經氨酸酶的特異性抑制劑，其抑制神經氨酸酶的作用，可以抑制成熟的流感病毒脫離宿主細胞，從而抑制流感病毒在人體內的傳播以起到治療流行性感冒的作用。奧司他韋是基於結構的合理藥物設計的成功案例，在這種藥物的研發過程中大量應用了計算機輔助藥物設計的手段，根據靶酶的三維結構有針對性地設計了高效低毒專一性強的神經氨酸酶抑制劑。
奧司他韋以品牌名稱克流感(Tamiflu)出售，治療和預防甲型流感和乙型流感的抗病毒藥物。許多醫療機構在感染症狀48小時內用於有併发症或併发症高危的人群。他脿潹议它用熨�切└呶Ｈ巳焊腥荊皇且話閎巳骸Ｃ攔膊】刂樸朐し樂行�(CDC)建議臨床醫生酌情處理那些存在風險較低者。口服服用有藥丸或液體製劑。
羅氏制藥有限公司是奧司他韋的專利持有人，目前他們生產的奧司他韋磷酸鹽膠囊劑（商品名Tamiflu，中國大陸稱達菲，港譯特敏福，臺灣譯為克流感）是市場上唯一的奧司他韋制劑。2005年10月間，由於禽流感在世界范圍的擴散，全球掀起一股搶購的風潮，羅氏也因為不肯開放奧司他韋的專利權、限制銷售等行為而遭到廣泛的譴責[來源請求]。2009年的H1N1新流感及2013年H7N9流感亦使用奧司他韋作治療。 -
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第 3 樓 / 三叔
- 時間: 2018-1-18 02:16奧司他韋作用的靶點是分布於流感病毒表面的神經胺酸酶。神經胺酸酶在病毒的生活周期中扮演了重要的角色，流感病毒在宿主細胞內復制表達和組裝之後，會以出芽的形式突出宿主細胞，但與宿主細胞以凝血酶-唾液酸相連接，神經胺酸酶以唾液酸為作用底物，可催化唾液酸水解，解除成熟病毒顆粒與宿主細胞之間的聯系，使之可以自由移動侵襲其他健康的宿主細胞。抑制神經胺酸酶的活性可以阻止病毒顆粒的釋放，切斷病毒的擴散鏈，因而神經胺酸酶可以成為治療流行性感冒的一個藥物靶點。
人們很早就已經通過X-射線衍射的方式獲得了神經胺酸酶的三維結構，並且獲得了神經胺酸酶活性中心的相關信息。研究顯示，神經胺酸酶的活性中心是一個由高度保守的11個胺基酸序列構成的口袋，活性口袋的入口處分布一個疏水區和一個正電荷集中區，口袋的底部是一個負電荷集中的裂隙。這種活性口袋的結構可以很好地結合其天然底物唾液酸。
設計者以一個體積較大的烷基取代了唾液酸中的甘油，利用這一結構與活性口袋中的疏水區相結合；4號位置的胺基取代了唾液酸中的羥基，由於胺基比羥基更易形成帶正電的銨鹽，以此與活性口袋底部的負電中心-天門冬胺酸/榖胺酸(依神經胺酸酶亞型不同而異)結合，具有較強作用力；1號位置的羧酸是與活性口袋口部的三個帶正電精胺酸以離子做用力結合（此為奧司他韋與神經胺酸酶結合的最主要作用力），在奧司他韋的設計中用乙醇將游離的羧酸封閉，這種結構本身對靶酶沒有抑制活性，但是由於封閉了極性的羧酸末端，可以提升藥物分子的吸收，獲得較好的藥代動力學性質，在體內經催化水解後，游離的羧酸重新釋放，顯示相應的抑制活性，這種設計在藥物化學中叫做前藥。 -
第 4 樓 / 三叔
- 時間: 2018-1-18 02:19
父母須謹慎看管孩子 治流感服用奧司他韋後 6歲女童欲跳樓
